Гетероциклические соединения, такие как бензоморфолины, представляют большой интерес в современной химии из-за их широкого спектра биологической активности и потенциальных применений в медицине и фармацевтике. Исследование методов синтеза и циклизации таких соединений способствует расширению арсенала химических реакций и развитию новых лекарственных препаратов и хромофоров. Синтез бензоморфолина. Синтез вспомогательных реактивов для цианэтилирования и последующей циклизации, таких как гидроксид тетрабутиламмония и полифосфорная кислота. Проведение реакции цианэтилирования бензоморфолина акрилонитрилом в присутствии различных катализаторов, включая ацетат меди (II) и гидроксид тетрабутиламмония. Циклизация N-(β-цианэтил)бензоморфолина под действием полифосфорной кислоты. В ходе работы была разработана эффективная методика синтеза N-(β-цианэтил)бензоморфолина и исследованы оптимальные условия для его циклизации. Установлено, что использование полифосфорной кислоты в качестве агента циклизации приводит к небольшому выходу продукта.

Heterocyclic compounds such as benzomorpholines are of great interest in modern chemistry because of their wide range of biological activities and potential applications in medicine and pharmaceutics. The study of methods for the synthesis and cyclization of such compounds contributes to the expansion of the arsenal of chemical reactions and the development of new drugs and chromophores. Synthesis of benzomorpholine. Synthesis of auxiliary reagents for cyanethylation and subsequent cyclization, such as tetrabutylammonium hydroxide and polyphosphoric acid. Carrying out the cyanethylation reaction of benzomorpholine with acrylonitrile in the presence of various catalysts including copper (II) acetate and tetrabutylammonium hydroxide. Cyclization of N-(β-cyanoethyl)benzomorpholine under the action of polyphosphoric acid. In the course of this work an efficient methodology for the synthesis of N-(β-cyanoethyl)benzomorpholine was developed and optimal conditions for its cyclization were investigated. It was found that the use of polyphosphoric acid as a cyclization agent leads to a small yield of the product.

• ВВЕДЕНИЕ
• ВЫВОДЫ
• СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
• 1. Kuroita T. Benzoxazines. II. Synthesis, conformational analysis, and structure--activity relationships of 3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamide derivatives as potent and long-acting serotonin-3 (5-HT3) receptor antagonists / Kuroita T., Maru...
• 2. Исследовиние изменения агрегации эритроцитов при инкубации с замещенными 4-гидрокси-6,7-дициано-1,4-бензоксазин-3-онами / Узикова Е.В, Милорадов В.Н., Левин В.Н. [и др.] // Ярославский педагогический весник. 2017. №4. С.108-122.
• 3. Zhang H. Synthesis of new type of nonlinear optical chromophores: The introduction of a novel aromatic amine donor 1-oxajulolidine to enhance the electro-optical activity of organic second-order nonlinear optical materials/ Zhang H., Bo S., Zhang J...
• 4. Hong-Ngoc P. Synthesis of enantiopure 3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine analogues for potential biological applications // Hal Open Science. Soc 2021. P. 201.
• 5. Alan R., Katritzky, J.M. Lagowski. The Principles of Heterocyclic Chemistry. Texas: The University of Texas, 1968, P. 198.
• 6. Травень В.Ф., Органическая химия. В 3 частях. Часть 3. Москва, 2015. С.388.
• 7. Hossan A. Synthesis and Antimicrobial Activity of Some New Pyrimidinone and Oxazinone Derivatives Fused with Thiophene Rings Using 2-Chloro-6-ethoxy-4-acetylpyridine as Starting Material / Hossan A., Abu-Melha H., Al-Omar M., El-Galil E. // Molecul...
• 8. Эльдерфилд Р., Луценко И.Ф., Толстой Т.П. гетероциклические соединения. В 8 частях. Часть 6. Москва, 1960. С. 592.
• 9. Pal’chikov V. A., Morpholines. Synthesis and Biological Activity// Russian Journal of Organic Chemistry. 2013. P. 787-814.
• 10. Tzara A. Morpholine as a scaffold in Medicinal Chemistry: An update on synthetic strategies / Tzara A., Xanthopoulos D., Kourounakis A.// ChemMedChem. Soc. 2020. Vol 15. P. 392-403.
• 11. Matzanke N. Heterocyclic congeners of PD 128,907 with a partially hydrogenated benzomorpholine moiety as potential dopamine D3-receptor ligands/ Matzanke N, Löwe W.,Perachon S., Sokoloff P., Schwartzb J.-C., Starka H.// European Journal of Medical...
• 12. Asif M., Imran M. Pharmacological Profile of Oxazine and Derivatives.// International Journal of New Chemistry. 2020. P.60-73.
• 13. Реутов О.А., Курц А.Л., Бутин К.П. Органическая химия. В 4 томах. Часть 3. Москва. 2012. С.544.
• 14. Rajasekaran A., Cyanoethylation: A Vital Reaction in the Synthesis of Biologically Active Heterocycles / A. Rajasekaran, P.P. Thampi, S. Murugesan // Asian J. Chem. 2004. 16 (1). P.1-8.